Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和 IL-1β产量, 具有抗纤维化和抗炎特性。Phase 3。
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Cyclopamine 是特异性的Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),IC50为46 nM。
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AZD1480是新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3 和 Tyk2, 对JAK1的作用程度较低。Phase 1/2。
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一种芳烃受体 (AhR) 抑制剂,IC50为127 nM。
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第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II 的活性和DNA 复制。
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一种有效的NAD 抑制剂,因此可以抑制NAD 依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶 (NAMPT) 的活性,IC50为0.09 nM。
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PD184352 (CI-1040)是ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM, 作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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Topotecan HCl 是Topoisomerase I抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,IC50分别为13 nM 和 2 nM。
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AT13387 是有效的,选择性Hsp90抑制剂,作用于A375细胞,IC50为18 nM, 具有较长时间的抗肿瘤活性。
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选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。
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